卡博替尼以Cometriq和Cabometyx等品牌出售，是一种用于诊治髓样甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌的抗癌药物。它是一种c-Met (HGFR) 和VEGFR2的小分子酪氨酸激酶扼制剂(TKI) ，也能扼制AXL、RET和FLT3。它是由Exelixis Inc. 发现和诞生的。

【药品规格】

卡博替尼20毫克、80毫克；胶囊。

【药理类别】

激酶扼制剂

【怎样供应】

140mg 日剂量纸盒 — 4 张泡罩卡（每张：7x80mg 和 21x20mg 胶囊）；100mg 日剂量纸盒 — 4 张泡罩卡（每张：7x80mg 和 7x20mg 胶囊）；60mg 日剂量纸盒 — 4 张泡罩卡（每张：21x20mg 胶囊）

【制造商】

Exelixis 公司

【作用机制】

体外生化和/或细胞测定 标明，卡博替尼可扼制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与浅薄细胞功能和病理历程，举例肿瘤发生、出动、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的看护。

【Cometriq 允洽症】

进行性、出动性甲状腺髓样癌 (MTC)。

【Cometriq 剂量和用法】

成东说念主

悉数吞服。进食前至少 1 小时或进食后 2 小时服用。每天一次 140 毫克，直至病情深切或出现不可领受的毒性。

不良响应改善至 1 级或基线后，按如下方法减少剂量：淌若之前每天服用 140 毫克，则收复每天 100 毫克；淌若之前每天服用 100 毫克，则收复每天 60 毫克；淌若之前每天服用 60 毫克，如能耐受则收复每天 60 毫克，不然停药。

同期服用强效 CYP3A4 扼制剂：淌若无法幸免，则减少逐日剂量 40 毫克；在停用扼制剂 2-3 天后收复初始使用扼制剂之前的剂量。

同期服用强效 CYP3A4 指引剂：淌若无法幸免，增多逐日剂量 40 毫克；在停用扼制剂 2-3 天后收复初始使用扼制剂之前的剂量。轻度至中度肝功能不全：率先每天 80 毫克。逐日最大剂量：180 毫克。

孩子们

沒有洽商过。

【Cometriq 告戒/顾惜事项】

不可用卡博替尼片代替。淌若出现以下情况，请长期停药：胃肠说念穿孔、胃肠说念瘘（4 级）、严重出血（3/4 级）、急性心肌梗死、需要医疗热闹的严重血栓栓塞事件、尽管进行了最好医疗惩处，但仍出现高血压危象或严重高血压、肾病概括征、可逆性后部白质脑病概括征。

淌若出现无法忍耐的 2 级响应、3/4 级响应或颌骨坏死，请停药。近期有出血史（包括咯血、呕血、黑便）：请勿给药。监测胃肠说念穿孔/瘘管。

如期监测血压；淌若高血压无法通过医疗惩处得回充分适度，请停药；待病情缓解后，以较低的剂量收复用药。淌若出现无法忍耐的 2 级泻肚、无法适度的 3/4 级泻肚或无法忍耐的 2/3 级手掌足底红肿嗅觉尽头 (PPE)，则罢手诊治，直知音转至 1 级；裁汰剂量收复诊治。如期监测尿卵白。在初始诊治前和诊治时刻如期进行口腔查验。

伤口愈合不良：在择期手术（包括牙科）前≥3 周罢手用药；大手术后≥2 周内不要用药，直到伤口十足愈合。在诊治时刻监测血钙水平，并左证需要进行更换；左证严重进度罢手用药并裁汰剂量收复诊治。

严重肝功能不全：不保举。严重肾功能不全。胚胎-胎儿毒性。提议有生养才调的女性在服药时刻和临了一次服药后 4 个月内使用有用的避孕步骤。怀胎：排斥初始诊治前的情景。哺乳期母亲：不保举（服药时刻和临了一次服药后 4 个月内）。

【Cometriq 互相作用】

幸免同期使用强效 CYP3A4 扼制剂（举例酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑、葡萄柚或葡萄柚汁）和强效 CYP3A4 指引剂（举例苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草）：参见成东说念主剂量。

MRP2 扼制剂（举例阿巴卡韦、阿德福韦、西多福韦、呋塞米、拉米夫定、奈韦拉平、利托那韦、丙磺舒、沙奎那韦、替诺福韦）可能会增强其药效；监测毒性是否增多。

【Cometriq 不良响应】

泻肚、口腔炎、手掌足底红肿嗅觉尽头概括征、体重/食欲下落、恶心、疲劳、口腔心事、毛发心思变化、味觉防止、高血压、腹痛、便秘、AST、ALT、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症、高胆红素血症。

香港登越药业温馨教唆：本文旨在先容医药健康洽商，不作任何用药依据开云kaiyun.com，具体用药指引，请策划主治大夫。